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新葡亰8883药物化学团队在新型抗炎活性分子设计合成方面再获进展
文章来源:新葡亰8883    发布时间:2021-09-17

  近日,我校新葡亰8883刘新华教授带领的药物化学团队成功设计合成出新型、高效的核苷酸结合寡聚化域样受体家族3(NLRP3)炎症小体抑制剂,该抑制剂在炎症性肠病动物模型上显示出良好的治疗效果。

  炎症性肠病,包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。据统计,目前全球有700万炎症性肠病患者,且发病率还在持续上升,但缺乏能治愈的特效药物。为了研发炎症性肠病治疗新药,该团队以NLRP3炎症小体为药物靶标,构建了抑制剂筛选体系,借助于安徽省化合物库资源,筛选出优势活性骨架;再综合运用基于靶标与基于机制的合理药物设计,优化合成出高效NLRP3抑制剂化合物47。该化合物拥有良好的抗炎活性和成药性,在小鼠炎症性肠病模型上表现出显著的治疗效果,具有进一步开发的潜力和价值。该研究为靶向NLRP3炎症小体的炎症性肠病新药设计提供了思路选择。

 上述研究成果已申请中国发明专利保护,并在药物化学学科领域顶级期刊《美国化学会药物化学杂志(Journal of Medicinal Chemistry)》上发表学术论文,我校博士研究生陈刘赠、张兴星为该论文共同第一作者,刘新华教授、合肥学院阮班锋研究员为共同通讯作者,我校为第一作者单位。

    论文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01007